021-51111890
购物车（）
sales@molnova.cn
BI 224436
CAS No. 1155419-89-8
BI 224436 ( BI224436 )
产品货号. M10545 CAS No. 1155419-89-8
BI 224436 是一种有效的、特异性的、HIV-1 非催化位点整合酶抑制剂 (NCINI)，针对不同的 HIV-1 实验室毒株的 EC50 为 11-27 nM。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 5MG | ￥2811 | 有现货 |
|
| 50MG | ￥12069 | 有现货 |
|
| 100MG | ￥16119 | 有现货 |
|
| 200MG | 获取报价 | 有现货 |
|
| 500MG | 获取报价 | 有现货 |
|
| 1G | 获取报价 | 有现货 |
|
生物学信息
-
产品名称BI 224436
-
注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
-
产品简述BI 224436 是一种有效的、特异性的、HIV-1 非催化位点整合酶抑制剂 (NCINI)，针对不同的 HIV-1 实验室毒株的 EC50 为 11-27 nM。
-
产品描述BI 224436 is a potent, specific, noncatalytic site integrase inhibitor (NCINI) of HIV-1 with EC50 of 11-27 nM against different HIV-1 laboratory strains, with minimal cellular cytotoxicity; exhibits a low, ～2.1-fold decrease in antiviral potency in the presence of 50% human serum andserum-shifted EC95 values ranging between 22 and 75 nM; also retains full antiviral activity against recombinant viruses encoding INSTI resistance substitutions N155S, Q148H, and E92Q; displays an additive effect in combination with most approved antiretrovirals, including INSTIs.HIV Infection Phase 1 Clinical.
-
体外实验BI 224436 has cellular cytotoxicity of more than 90 μM. BI 224436 has a low, 2.1-fold decrease in antiviral potency in the presence of 50% human serum. BI 224436 retains full antiviral activity against recombinant viruses encoding INSTI resistance substitutions N155S, Q148H, and E92Q. BI 224436 displays an additive effect in combination with most approved antiretrovirals, including INSTIs. BI 224436 has drug-like in vitro absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME) properties, including Caco-2 cell permeability, solubility, and low cytochrome P450 inhibition.
-
体内实验BI 224436 exhibits excellent pharmacokinetic profiles in rat (clearance as a percentage of hepatic flow [CL], 0.7%; bioavailability [F], 54%), monkey (CL, 23%; F, 82%), and dog (CL, 8%; F, 81%).
-
同义词BI224436
-
通路Microbiology/Virology
-
靶点HIV
-
受体HIV
-
研究领域Infection
-
适应症HIV Infection
化学信息
-
CAS Number1155419-89-8
-
分子量391.467
-
分子式C24H25NO4
-
纯度>98% (HPLC)
-
溶解度DMSO : ≥ 50 mg/mL 112.99 mM
-
SMILESO=C(O)[C@H](C1=C(C2=CC(CCCO3)=C3C=C2)C4=CC=CC=C4N=C1)OC(C)(C)C
-
化学全称(2S)-[4-(3,4-Dihydro-2H-chromen-6-yl)-3-quinolinyl][(2-methyl-2-propanyl)oxy]acetic acid
运输与储存
-
储存条件(-20℃)
-
运输条件With Ice Pack
-
稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Fader LD, et al. ACS Med Chem Lett. 2014 Jan 22;5(4):422-7.
2. Fenwick C, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Jun;58(6):3233-44.
3. Demeulemeester J, et al. Expert Opin Ther Pat. 2014 Jun;24(6):609-32.
产品手册
关联产品
-
gp120-α4β7 binding i...
gp120-α4β7 binding inhibitor 11 is an anti-HIV agent. gp120-α4β7 binding inhibitor 11 interferes the binding of HIV associated glycoprotein gp12G with the integrin α4β7 (IC50=1.64nM).
-
AzddMeC
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物，也是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1复制的抑制剂。在感染 HIV-1的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1的人类巨噬细胞中，AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。AzddMeC 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
-
Tipranavir
Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化，对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性，IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
